АРУТИМОЛ краплі оч. 0,25% фл. 5мл №1*

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АРУТИМОЛ®

(ARUTIMOL® )

Склад.

Діюча речовина: тимолол;

1 мл Арутимол, крапель очних 0,25% містить 3,42 мг тимололу малеату, що відповідає 2,5 мг тимололу;

1 мл Арутимол, крапель очних 0,5% містить 6,83 мг тимололу малеату, що відповідає 5,0 мг тимололу;

допоміжні речовини: бензалконію хлорид; повідон (К30); динатрію едетат; натрію дигідрофосфат, дигідрат; натрію гідрофосфат, додекагідрат; вода для ін'єкцій.

Лікарська форма.

Краплі очні.

Фармакотерапевтична група.

Протиглаукомний препарат. Код АТС S01E D01

Клінічні характеристики.

Показання.

Підвищений внутрішньоочний тиск (очна гіпертензія); глаукома (хронічна відкритокутова глаукома); глаукома після видалення лінз (глаукома при афакії); ювенільна глаукома, якщо інші терапевтичні заходи недостатні.

Протипоказання.

Застосування Арутимол, крапель очних 0,25% або, відповідно, Арутимол, крапель очних 0,5% протипоказано при наявності наступних захворювань:бронхіальна гіпертензія; бронхіальна астма або бронхіальна астма в анамнезі; тяжкі хронічні обструктивні захворювання дихальних шляхів; синусна брадикардія; атріовентрикулярна блокада вищого ступеня; серцева недостатність; кардіогенний шок.

Арутимол, краплі очні 0,25% або, відповідно, Арутимол, краплі очні 0,5% не повині також призначатись у разі підвищеної чутливості до будь-якого з компонентів препарату, тяжкому алергічному риніті або дістрофічних розладів рогівки.

Слід уникати одночасного призначення місцевих бета-блокаторів, таких як тимолол, та перорально або внутрішньовенно препаратів антагоністів кальцію пацієнтам, які страждають на серцеву недостатність, тому що можуть виникнути погіршення атріовентрикулярної провідності, лівостороння серцева недостатність та гіпотензія.

Слід проводити обережне лікування пацієнтів із порушеннями кровопостачання мозку. Якщо після застосування очних крапель тимололу спостерігаються симптоми зниженого кровопостачання мозку, слід розглянути альтернативні методи лікування.

2

Слід проводити обережне лікування пацієнтів із міастенією. При застосуванні тимололу очних крапель спостерігалися випадки підвищення м’язової слабкості, а саме такі міастенічні симптоми, як двоїння в очах, опущення повік і загальна слабкість.

Краплі очні тимололу не рекомендується застосовувати для лікування пацієнтів, у яких спостерігається підвищення очного тиску вночі.

Спосіб застосування та дози.

На початку лікування закапувати по 1 краплі Арутимол 0,25% або, відповідно, Арутимол 0,5% двічі на добу.

Якщо очний тиск при регулярному застосуванні встановлюється на бажаному рівні, дозу можна знизити до 1 краплі Арутимол 0,25% або, відповідно, Арутимол 0,5% 1 раз на добу.

Будь ласка зверніть увагу:

Якщо Ви користуєтесь контактними лінзами, видаліть їх перед застосуванням Арутимолу. Встановлювати їх знову можете не раніше, ніж через 15 хвилин.

Вказівки щодо застосування

Флакон є повітро- та водонепроникним. Зверху він нещільно закривається ковпачком. Перед першим використанням слід щільно закрити ковпачок, повертаючи його за годинниковою стрілкою, щоб шип у ковпачку проколов крапельницю флакона. Потім повернути ковпачок проти годинникової стрілки.

Арутимол, краплі очні закапують у кон'юнктивальний мішок ока. Для цього трохи нахиліть голову назад, подивіться вгору і дещо відтягніть нижню повіку від ока. Флакон слід тримати отвором вниз. Натискаючи на флакончик, закапайте очні краплі на кон'юнктиву нижньої повіки. Отвір флакончика з краплями не повинен контактувати з оком. Одразу після закапування злегка натисніть на внутрішній кут ока (біля носа), щоб запобігти потраплянню розчину до сльозових канальців і, таким чином, знизити можливу системну побічну дію препарату.

Після використання закрийте флакончик. Краплі з відкупореного флакона не можна використовувати довше, ніж протягом 6 тижнів після відкриття.

Як правило, лікування Арутимолом дає результати після досить тривалого періоду застосування. Переривання курсу або зміна дозування допустимі лише за рекомендацією лікаря. Якщо Ви пропустили вчасний прийом препарату, закапайте чергову дозу як тільки пригадали. Не подвоюйте наступну дозу!

Побічні реакції.

Можуть виникати наступні місцеві побічні ефекти: подразнення очей, кон’юнктивіт, блефарит, кератит, відчуття сухості ока та погіршення зору; дуже рідко — двоїння в очах та опущення верхньої повіки.

У хворих, які страждають на захворювання серця, можуть виникати такі ускладнення з боку серцево-судинної системи, як брадикардія, аритмія, артеріальна гіпотензія, непритомність, атріовентрикулярна блокада, серцева недостатність. Крім того, в окремих випадках може виникати порушення мозкового кровообігу (церебральна ішемія). Існують повідомлення про вкрай поодинокі випадки інсульту та зупинки серця.

У пацієнтів схильних до захворювань респіраторної системи (наприклад, хворих на бронхіальну астму), можуть виникати бронхоспазм та задишка у зв’язку з підвищенням резистентності дихальних шляхів.

На шкірі можуть виникати реакції гіперчутливості, такі як локалізована та генералізована екзантема та кропив'янка.

В окремих випадках з боку центральної нервової системи виникали інші побічні ефекти, такі як головний біль, запаморочення, депресивний стан або інші ознаки погіршення функціональних можливостей мозку. Крім того, існують повідомлення про окремі випадки слабкості та нудоти.

Системні ефекти частіше спостерігаються у дітей.

3

Зауваження:

Після припинення лікування ефект препарату може тривати протягом кількох днів. Якщо лікування тимололом, очними краплями, припинене після тривалого застосування, його дія щодо зниження внутрішньоочного тиску може тривати 2-4 тижні. При закапуванні лише в одне око блокатори бета-адренорецепторів можуть чинити дію щодо зниження внутрішньоочного тиску і на неліковане око.

Передозування.

При застосуванні препарату відповідно до інструкції практично виключається можливість токсичної побічної дії. Ознаками передозування є значне зниження артеріального тиску, розвиток серцевої недостатності, кардіогенний шок, тяжка брадикардія навіть до зупинки серця. Крім того можуть розвинутись дихальні порушення, бронхоспазм, шлунково-кишкові розлади, сплутаність свідомості та судоми.

В умовах інтенсивного медичного догляду, окрім загальної терапії, слід проводити моніторинг життєвих показників. У випадку передозування можна назначати такі антидоти:

Атропін: 0,5 – 2 мг в/в введення

Глюкагон: спочатку 1 – 10 мг в/в, потім 2 – 2,5 мг щогодини як тривала інфузія

ß-симпатоміметики залежно від ваги тіла і ефекту: добутамін, ізопреналін, орципреналін або адреналін.

При резистентній брадикардії слід розглянути лікування за допомогою кардіостимуляторів. При бронхоспазмі можуть назначатися ß2-симпатоміметики (у вигляді аерозолю або, за необхідності, довенно) або амінофілін довенно. При судомах рекомендується повільне довенне введення діазепану.

Викладені вище заходи адаптуються до кожного окремого випадку.

Застосування у період вагітності або годування груддю.Будь-які дані клінічних досліджень щодо застосування препарату вагітними жінками відсутні. Дослідження на тваринах не показали жодної тератогенної дії, але було помічено фетотоксичні ефекти (також див. п. 5.3).

Арутимол, краплі очні 0,25% / 0,5% не слід застосовувати під час вагітності і лактації, якщо до їх застосування немає чітких показань.

Застосування препарату перед пологами може призвести, як і з іншими блокаторами бета-рецепторів, до брадикардії, гіпоглікемії і пригнічення дихання (неонатальна асфіксія) у новонародженого. Для інших бета-блокаторів були описані випадки бета-блокад. З цієї причини слід проводити ретельний моніторинг стану новонароджених протягом перших кількох днів їх життя.

Після закапування в око тимолол проникає в грудне молоко, де він може акумулюватись у більш високих концентраціях, ніж у материнській плазмі. Хоча кількість діючої речовини, яка таким чином досягається у грудному молоці, ймовірно, не становить ризику для немовлят, їх слід ретельно оглядати задля виявлення симптомів бета-блокади.

Діти. У дуже рідких випадках спостерігалося апное у новонароджених, що може бути пояснено недозрілістю цих пацієнтів. Не рекомендується застосовувати ці препарати

для лікування новонароджених і недоношених дітей у зв’язку із можливою дією на центральну нервову систему. Було помічено, що у деяких випадках застосування очних крапель тимололу для лікування новонароджених і недоношених дітей призводило до значимо вищого рівня тимололу в плазмі дітей порівняно з дорослими.

З цієї причини лікування новонароджених за допомогою тимололу слід провадити з пересторогою і здійснювати медичний нагляд для виявлення будь-яких ознак системної блокади бета-рецепторів.

Інші перестороги щодо застосування Арутимол, крапель очних 0,25% або, відповідно, Арутимол, крапель очних 0,5% зазначаються у пунктах "Протипоказання" та "Побічні реакції".

Особливості застосування.Ризик виникнення анафілактичних реакцій: Пацієнти, що страждають атопією, або мали тяжкі патологічні реакції на численні алергени в анамнезі можуть реагувати більш гостро на повторні випадкові, діагностичні або терапевтичні дози цих алергенів у випадку, якщо вони отримували блокатори бета-рецепторів. Такі пацієнти можуть не відреагувати на звичайну дозу адреналіну, яка призначається у разі анафілактичних реакцій. Слід проводити регулярний моніторинг пацієнтів, які додатково отримують блокатори бета-рецепторів перорально або для яких показане обмежене застосування блокаторів бета-рецепторів.

Під час лікування за допомогою Арутимол, крапель очних 0,25% або,відповідно, Арутимол, крапель очних 0,5% слід регулярно проводити вимірювання внутрішньоочного тиску і обстеження рогівки ока.

Після оперативного лікування глаукоми і при застосуванні препаратів, що знижують секрецію внутрішньоочної вологи, спостерігалися випадки відшарування судинної оболонки ока. Такі випадки були описані у зв’язку із застосуванням тимололу і ацетазоламіду.

При застосуванні Арутимол, крапель очних 0,25% або Арутимол, крапель очних 0,5% може бути виявлено позитивний результат під час допінг контролю.

Бензалконію хлорид може спричиняти подразнення ока. Тому слід уникати контакту препарату з м’яких контактних лінз. Бензалконію хлорид може призводити до зміни кольору м’яких контактних лінз. Контактні лінзи необхідно зняти перед закапуванням і вставляти знову не раніше, ніж через 15 хвилин.

Слід зазначити, що під час стабілізації внутрішньоочного тиску початкове зниження може становити до 50%, після чого ефективність препарату може знизитися (тахіфілаксія). У період з 3-го по 12-й місяць зниження тиску стабілізується. Тому важливо здійснювати регулярний контроль тиску під час перших п’яти днів з моменту призначення очних крапель тимололу.

При застосуванні блокаторів бета-адренорецепторів перорально можливе зниження внутрішньоочного тиску. У такому випадку слід зважувати, чи потрібне ще місцеве застосування очних крапель тимололу. Якщо блокатори бета-адренорецепторів вже застосовувались системно, додатковий єфект від препаратів, що призначені місцево, зазвичай нижчий. Слід проводити регулярний моніторинг пацієнтів, які додатково отримують блокатори бета-адренорецепторів перорально або для яких показане обмежене застосування блокаторів бета-адренорецепторів.

У пацієнтів зі значно пігментованою райдужною оболонкою зниження тиску може спостерігатися із запізненням і нижчою мірою.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Навіть при належному застосуванні препарат Арутимол може впливати на зір, а також погіршувати швидкість реакції у такій мірі, що це може впливати на здатність керувати автотранспортом, або працювати зі складними механізмами. При одночасному споживанні алкоголю подібні наслідки можуть посилюватись.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. При одночасному застосуванні очних крапель, що містять адреналін, можливе розширення зіниці.

Одночасне застосування очних крапель, що містять адреналін або пілокарпін, посилює дію тимололу щодо зниження внутрішньоочного тиску.

При одночасному застосуванні блокаторів бета-адренорецепторів можливе посилення дії на очі (зниження внутрішньоочного тиску) і на серцево-судинну систему.

Якщо краплі очні Арутимол 0,25% або, відповідно, Арутимол 0,5% застосовуються одночасно із засобами для зниження артеріального тиску або для лікування захворювань серця (наприклад, антагоністи кальцію, резерпін або блокатори бета-рецепторів), підвищується ризик розвитку артеріальної гіпотензії та / або брадикардії.

Нейром’язова блокада, спричинена тубокурарином, може бути посилена блокатором бета-адренорецепторів (Арутимол, краплі очні 0,25% / 0,5%).

Кардіодепресивна дія може підвищуватися у випадку одночасного застосування протиаритмічних препаратів з хінідинподібною дією.

Негативна хронотропна і дромотропна дія може підвищуватися у випадку одночасного

застосування серцевих глікозидів.

При одночасному застосуванні блокаторів бета-рецепторів і ß2-симпатоміметиків, ефект останніх може знижуватися, і може виникнути бронхоспазм.

Одночасне застосування інсуліну або інших антидіабетичних засобів, особливо на фоні стресу або фізичного навантаження (гіпоглікемія), може спричинити або підвищити недостатність глюкози у крові, симптоми якої можуть бути масковані.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.Тимолол є неселективним бета-адреноблокатором. Арутимол, краплі очні зменшують як підвищений, так і нормальний внутрішньоочний тиск. Ефект тимололу зумовлений зменшенням секреції водянистої вологи та, як показали деякі дослідження, покращенням її відтоку.

Дія препарату настає, як правило, через 20 хвилин після місцевого застосування, досягає максимуму приблизно через 1 — 2 години. Ефект триває до 24 годин. Препарат призначений для місцевого застосування, але всмоктується слизовою оболонкою ока і може чинити системну дію, що притаманна блокаторам бета-адренорецепторів.

Довгострокове дослідження за участю 164 пацієнтів довело, що після нормалізації внутрішньоочного тиску жодних серйозних його змін не виникало принаймні упродовж 3 років. На відміну від міотичних засобів, тимолол зменшує внутрішньоочний тиск, не впливаючи на акомодацію та розмір зіниці. Відсутність міозу особливо важлива для пацієнтів з катарактою. У випадку переходу пацієнта від міотичних засобів до тимололу необхідно провести корекцію рефракції після зменшення міотичної дії.

Фармакокінетика. Рівні концентрації у водянистій волозі ока: у кроликів максимальні показники концентрації у водянистій волозі, зафіксовані за 60 хвилин після введення однієї краплі тимололу 1%., становили 461 нг/мг. У людей рівень концентрації тимололу на першій і другій годині після введення двох крапель тимололу 0,5% становлять 150нг/100мг. За 7 годин рівень концентрації зменшився до 10нг/100мг.

Рівні концентрації у тканинах ока: Після введення в одне око кроликів одної краплі 0,25% розчину тимололу, маркованого ізотопом 14С, максимальний показник радіоактивності у різних тканинах ока було досягнуто за 15 – 60 хвилин.

Радіоактивність, еквівалентну 1-10 нг тимололу / 100 мг тканини, було зафіксовано у рогівці, третьому повіці, райдужній оболонці / циліарному тілі.

Системна абсорбція: Дослідження показали, що тимолол хімічно абсорбується після місцевого очного застосування. Дослідження показало, що тимолол було знайдено у сечовині всіх здорових волонтерів і пацієнтів. (Тимолол малеат і його метаболіти екскретуються переважно нирками).

Рівень у крові: У людей концентрації тимололу в плазмі після місцевого застосування рекомендованих клінічних доз часто неможливо детектувати (менше 2 нг/мл), при чому ні після одноразового введення дози, ні після двотижневого лікування.

Максимальні концентрації у плазмі після застосування 2 крапель препарату двічі на день складали 9,6 нг/мл. Це спостерігалось через 30 — 90 хвилин після застосування.

У деяких випадках повідомлялося, що застосування рекомендованої дози очних крапель тимололу для лікування новонароджених і немовлят призводило до значно вищого рівня концентрації тимололу у плазмі дітей, ніж у дорослих.

Рівень тимололу у плазмі тритижневого немовляти, що отримувало одну краплю 0,25% тимололу двічі на день, зріс до 34 нг/мл.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин, вільний від суспендованих частинок.

Термін придатності. Термін придатності препарату в закритому флаконі — 3 роки.

Після першого розкриття флакона його вміст придатний до застосування щонайбільше

6 тижнів. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка. Флакон-крапельниця по 5 мл у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Шовен анкерфарм ГмбХ, Німеччина.

Місцезнаходження.Брунсбюттелер Дамм 165-173, Д-13581, Берлін, Німеччина.