ФЛОКСАЛ краплі оч. 0,3% фл. 5мл*

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ФЛОКСАЛ®

(FLOXAL®)

Склад:

діюча речовина: офлоксацин;

1 мл розчину містить офлоксацину 3 мг; 1 крапля містить 0,1 мг офлоксацину;

допоміжні речовини: бензалконію хлорид, кислота хлористоводнева, натрію гідроксид, натрію хлорид, вода для ін'єкцій.

Лікарська форма.

Краплі очні, розчин.

Фармакотерапевтична група.

Засоби, що застосовуються в офтальмології. Протимікробні засоби. Офлоксацин.

Код АТХ S01A E01.

Клінічні характеристики.

Показання.

Інфекції переднього сегмента ока, спричинені чутливими до офлоксацину патогенними мікроорганізмами, такі як запалення кон'юнктиви, рогівки ока, країв повік і слізного мішка; ячмінь і виразка рогівки.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, інших хінолонів.

Спосіб застосування та дози.

Дозу препарату та тривалість лікування завжди визначає лікар залежно від тяжкості захворювання та віку пацієнта.

Якщо не призначено інше, дорослим, дітям, у тому числі новонародженим, слід вводити в кон'юнктивальний мішок ураженого ока по 1 краплі 4 рази на добу. Тривалість лікування Флоксалом®, краплями очними, не повинна перевищувати 2 тижнів.

Вказівки щодо застосування

Обережно відтягнути нижню повіку вниз і, злегка натиснувши на флакон з крапельницею, ввести 1 краплю в кон'юнктивальний мішок ураженого ока.

Побічні реакції.

Відразу після введення препарату може виникнути нечіткість зору впродовж декількох хвилин.

Загальні прояви.

Серйозні реакції після системного застосування офлоксацину рідкісні, більшість симптомів оборотні. Незважаючи на те, що незначна кількість офлоксацину абсорбується у системний кровотік при місцевому застосуванні, не можна виключати можливість виникнення побічних ефектів, про які повідомлялось.

З боку імунної системи.

Інколи: почервоніння кон'юнктиви та/або легке відчуття печіння в оці. У більшості випадків ці симптоми нетривалі.

У дуже рідкісних випадках (

З боку нервової системи: у поодиноких випадках — запаморочення.

З боку органів зору.

Часто: дискомфорт в очах, подразнення ока;

Інколи: кератит, кон’юнктивіт, затуманення зору, фотофобія, набряк очей, почервоніння ока, відчуття стороннього тіла, посилена сльозотеча, сухість очей, біль в очах, свербіж, набряк повік.

У рідкісних випадках (від 1/10 000 до 1/1 000) можуть виникати відкладення нарогівці, особливо при наявності в анамнезі захворювань рогівки.

Є повідомлення про те, що при місцевому нанесенні дуже рідко виникали такі реакції, як токсичний епідермальний некроз, синдром Стівенса – Джонсона. Причинно-наслідковий зв’язок з Флоксалом®, краплями очними, стосовно таких проявів не встановлено.

З боку органів травного тракту: у поодиноких випадках — нудота.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: у поодиноких випадках — набряк обличчя, періорбітальний набряк.

Серйозні, іноді летальні, реакції гіперчутливості, деколи після введення першої дози, спостерігалися при системному застосуванні хінолонів.

Передозування.

Про випадки передозування повідомлень до цього часу не було.

Лікування симптоматичне, необхідно відразу промити око (очі) водою.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Незважаючи на відсутність підтверджень будь-яких ембріотоксичних впливів, Флоксал®, краплі очні, по можливості не слід застосовувати у період вагітності або годування груддю.

Діти.

Флоксал®, краплі очні, можна призначати дітям та новонародженим.

Особливості застосування.

Якщо розвинулася алергічна реакція на препарат, необхідно припинити його застосування.

Перед першим уведенням препарату бажано провести мікробіологічне дослідження мазків, взятих з кон’юнктивального мішка, для визначення чутливості штамів бактерій до препарату.

При тривалому застосуванні можливе формування бактеріальної резистентності та утворення нечутливих до антибактеріального засобу мікроорганізмів. У разі посилення симптомів або відсутності клінічного покращення необхідно припинити лікування та застосувати альтернативну терапію.

Під час лікування не слід користуватися твердими контактними лінзами. Тому рекомендується зняти тверді лінзи перед застосуванням лікарського засобу і одягти їх знов не раніш ніж через 20 хвилин після введення крапель.

Препарат містить консервант бензалконію хлорид, що може спричинити подразнення кон’юктиви.

При застосуванні Флоксалу®, крапель очних, разом з іншими очними краплями/ очними мазями медичні препарати слід застосовувати з інтервалом щонайменше 15 хвилин. У будь-якому випадку очну мазь слід застосовувати останньою.

При системному застосуванні фторхінолонів з обережністю слід застосовувати препарат хворим із ризиком подовження інтервалу QT, а саме: із вродженим синдромом подовження інтервалу QT, при одночасному застосуванні лікарських засобів, які подовжують інтервал QT (наприклад, антиаритмічні препарати класу ІА та ІІІ, трициклічні антидепресанти, макроліди, антипсихотичні засоби), з некоригованим електролітним балансом (наприклад, гіпокаліємія, гіпомагніємія), літнім пацієнтам, пацієнтам із серцевими захворюваннями (наприклад, серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Застосування Флоксалу®, крапель очних, не впливає на реакційну здатність пацієнта.

Після закапування препарату у кон'юнктивальний мішок ока може спостерігатись нечіткість зору впродовж кількох хвилин. Поки зір нечіткий, пацієнтам слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дотепер невідома. Дослідження лікарської взаємодії, проведені при системному застосуванні офлоксацину, показали, що кліренс метаболітів кофеїну і теофіліну незначною мірою залежить від офлоксацину.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Офлоксацин, похідна хінолонової кислоти, є фторхінолоном (інгібітор гірази), антибіотик, що чинить бактерицидну дію.

Порогові значення

Випробування гентаміцину проводились із використанням серії розведень. Були визначені такі мінімальні інгібуючі концентрації для чутливих та резистентних бактерій:

Порогові значення EUCAST (Європейського комітету з тестування чутливості до антимікробних препаратів)

Патоген

Чутливий

Резистентний

Enterobacteriaceae

≤2 мг/л

>4 мг/л

Pseudomonas spp.

≤4 мг/л

>4 мг/л

Acinetobacter spp.

≤4 мг/л

>4 мг/л

Staphylococcus spp.

≤1 мг/л

>1 мг/л

Порогові значення, що не стосуються конкретного виду*

≤2 мг/л

>4 мг/л

*Більшою мірою визначені на основі фармакокінетики сироватки крові

Антибактеріальний спектр:

спектр дії офлоксацину включає облігатні анаероби, факультативні анаероби, аероби та інші мікроорганізми, такі як Chlamydia.

Поширеність набутої резистентності щодо окремих видів може варіювати залежно від місця та з плином часу. Тому головним для призначення адекватного лікування тяжких інфекцій є отримання локальної інформації про резистентність.

Мікробіологічне визначення виду патогенів та їх чутливості до офлоксацину обов’язково повинно проводитись у випадках тяжких інфекцій або якщо лікування не дало терапевтичного ефекту. Перехресна резистентність офлоксацину до інших фторхінолонів є можливою.

Інформація, наведена нижче, взята з дослідження резистентності, проведеного з використанням 1391 ізоляту з досліджуваних очей (в основному зовнішні змиви) з 31 центру Німеччини.

Це дослідження дає репрезентативні дані щодо аеробів, які спричиняють очні інфекції у Німеччині. Можна припустити, що частота розповсюдження бактерій, здатних викликати офтальмологічні захворювання, в інших країнах не буде ідентичною, проте буде схожою, а тому бактерії, зазначені нижче, є найбільш частими чинниками виникнення бактеріальних інфекцій зовнішньої частини ока.

Дані щодо резистентності стосуються системного застосування. При місцевому застосуванні в око досягалися значно вищі концентрації антибіотика, тому клінічна ефективність спостерігається навіть з патогенами, які були визначені як стійкі в лабораторних дослідженнях. Такий ефект спостерігається, наприклад, з Enterococcus species.

Зазвичай чутливі види

Грампозитивні аероби: Bacillus spp., Staphylococcus aureus чутливі до метициліну,

Грамнегативні аероби: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter lwoffi, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Serratia marcescens.

Види, що внаслідок набутої резистентності можуть бути нечутливими при застосуванні препарату

Грампозитивні аероби: Corynebacterium spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus резистентні до метициліну1, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae2, Стрептококи (окрім Streptococcus pneumoniae)2.

Грамнегативні аероби: Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia.

Види, що мають природну резистентність до препарату

Грампозитивні аероби: Enterococcus spp.

1 Рівень резистентності перевищує 50% щонайменше в одному регіоні.

2 Природна чутливість більшості окремих видів лежить у середніх межах. Однак у слізній рідині, після одного закапування досягається концентрація не менше 4 мг/л протягом 4 годин, що досить, щоб убити 100% мікроорганізмів.

Фармакокінетика.

Ефективність багато в чому залежить від співвідношення максимальної концентрації в тканині (Cmax) та мінімальної інгібуючої концентрації (МІК) збудника.

Експерименти на тваринах показали, що після місцевого застосування офлоксацин може бути виявлений у роговій оболонці, кон’юнктиві, очному м’язі, склері, райдужній оболонці, циліарному тілі та у передній камері ока. При багаторазовому застосуванні препарат накопичується у терапевтичних концентраціях у скловидному тілі.

ФлоксалÒ, краплі очні, введений п’ять разів на день з інтервалом 5 хвилин, через 60-120 хвилин виявляється у внутрішньоочній рідині людини в концентрації офлоксацину 1,2 — 1,7 мкг/мл. Через 3 години ця величина знижується до 0,8 мкг/мл. В залежності від частоти закапування, через 5-6 годин концентрація офлоксацину у внутрішньоочній рідині знижується до нуля.

За аналогією до результатів досліджень на тваринах можна припустити, що інші очні тканини містять більш високі концентрації лікарського засобу, ніж внутрішньоочна рідина. Оскільки офлоксацин може зв’язуватися з тканинами, що містять меланін, слід очікувати на уповільнене виділення речовин з цих тканин. Період напіввиведення офлоксацину з плазми при його систематичному застосуванні становить від 3,5 до 6,7 години.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, жовтуватий водний розчин.

Несумісність.

Не виявлена.

Термін придатності.

Термін придатності препарату в закритому флаконі — 3 роки.

Термін придатності після відкриття флакона — 6 тижнів.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С, у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 5 мл препарату у флаконі з крапельницею та кришкою, що нагвинчується. По одному флакону в картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.