ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ФОКУСИН®

(FOKUSIN®)

Склад:

діюча речовина: tamsulosin;

1 капсула містить тамсулозину гідрохлориду 0,4 мг;

допоміжні речовини: метакрилатного сополімеру дисперсія, целюлоза мікрокристалічна, дибутилсебацинат, полісорбат 80, кремнію діоксид колоїдний водний, тальк, азорубін (Е 122), барвник патентований синій V (Е 131), желатин.

Лікарська форма.

Капсули тверді з модифікованим вивільненням.

Фармакотерапевтична група.

Засоби, що застосовуються при доброякісній гіпертрофії передміхурової залози.

Код АТС G04C A02.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування функціональних розладів нижніх сечовивідних шляхів при доброякісній гіперплазії простати.

Протипоказання.

Реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк Квінке, до тамсулозину гідрохлориду або до будь-якої з допоміжних речовин; ортостатична гіпотензія; виражена печінкова недостатність.

Спосіб застосування та дози.

Рекомендована доза для дорослих – 1 капсула щоденно, після сніданку або після першого прийому їжі протягом дня. Капсулу слід ковтати, запиваючи молоком або водою (приблизно 150 мл), стоячи або сидячи. Капсулу приймати цілою, не розжовуючи, оскільки це буде перешкоджати модифікованому вивільненню активного компонента.

Побічні реакції.

Порушення з боку нервової системи: запаморочення, головний біль, непритомність.

Cерцево-судинні порушення: постуральна артеріальна гіпотензія, відчуття серцебиття.

Розлади з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: риніт.

Шлунково-кишкові розлади: запор, діарея, нудота, блювання.

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: висип, свербіж, кропив’янка, ангіоневротичний набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона.

Порушення з боку статевої системи: ретроградна еяколяція, пріапізм.

Загальні розлади: астенія.

Описані випадки інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (синдром звуженої зіниці) при операції з приводу катаракти і глаукоми у пацієнтів, які тривалий час приймали тамсулозин.

Передозування.

У випадку різкого зниження тиску внаслідок передозування слід проводити підтримуючу терапію, спрямовану на відновлення нормальної функції серцево-судинної системи, (наприклад, пацієнт має прийняти горизонтальне положення). У випадку якщо цей захід не діє, проводять інфузійну терапію та призначають вазопресорні засоби. Необхідно слідкувати за функцією нирок та проводити загальну підтримуючу терапію. Внаслідок високого ступеня зв’язування тамсулозину з білками плазми проведення гемодіалізу є навряд чи доцільним.

З метою припинення подальшого всмоктування препарату можна штучно викликати блювання. При передозуванні значної кількості препарату пацієнту необхідно промити шлунок із застосуванням активованого вугілля та низькоосмотичних послаблюючих засобів, таких як сульфат натрію.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат призначений лише для лікування чоловіків.

Діти. Препарат не застосовують дітям.

Особливі заходи безпеки. У деяких пацієнтів, які приймали або приймають тамсулозин, під час хірургічного втручання з приводу видалення катаракти і глаукоми відзначався синдром атонічної зіниці (IFIS, варіант синдрому звуженої зіниці), що може стати причиною збільшення кількості ускладнень при проведенні такої операції. У зв’язку з цим пацієнтам, яким запланована операція з видалення катаракти і глаукоми, не рекомендується призначати тамсулозин.

Як правило, за 1-2 тижні перед проведенням операції з приводу видалення катаракти і глаукоми рекомендується припинити лікування тамсулозином. Проте доцільність та терміни припинення лікування тамсулозином на сьогоднішні точно не встановлені.

При підготовці до операції хірурги-офтальмологи мають з’ясувати, чи приймав (або приймає) пацієнт тамсулозин, з метою попередження можливих ускладнень, пов’язаних з IFIS.

Особливості застосування. Як і при застосуванні інших α1-адреноблокаторів, в окремих випадках при застосуванні тамсулозину можливе зниження артеріального тиску, що може іноді призвести до втрати свідомості. При появі перших ознак ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) пацієнт має прийняти горизонтальне положення до зникнення вищезазначених симптомів.

Перед тим як розпочати лікування препаратом, слід пройти медичне обстеження з метою виявлення інших супутніх захворювань, що можуть викликати такі ж самі симптоми, як доброякісна гіперплазія передміхурової залози. Перед початком лікування необхідно провести ректальне обстеження передміхурової залози та при необхідності – тест на визначення рівня специфічного антигену передміхурової залози (PSA) до початку лікування та через однакові проміжки часу під час лікування.

Призначати препарат пацієнтам з тяжкою формою ниркової недостатності та з вираженими порушеннями функції печінки (кліренс креатиніну мл/хв) необхідно з особливою обережністю, оскільки клінічних досліджень із застосуванням препарату таким пацієнтам не проводили. Перш ніж розпочати застосовувати препарат, необхідно верифікувати діагноз.

Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у комбінації з сильними інгібіторами CYP3A4 пацієнтам з низьким метаболізмом CYP2D6.

Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у комбінації з сильними і помірними інгібіторами CYP3A4 (див. розділ Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Стосовно впливу на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами досліджень не проводилося. Однак пацієнтів необхідно попереджати про можливість виникнення запаморочення.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні тамсулозину гідрохлориду з атенололом, еналаприлом, ніфедипіном або теофіліном лікарської взаємодії не відзначалося. Одночасне застосування з циметидином підвищує, а з фуросемідом знижує концентрацію тамсулозину в плазмі крові, але оскільки ці рівні залишаються в межах норми, у спеціальній корекції дозування тамсулозину немає потреби.

Існують дані, що діазепам, пропранолол, трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин та варфарин не впливають на вільну фракцію тамсулозину в плазмі крові людини. Подібним чином тамсулозин не змінює рівень вільних фракцій діазепаму, пропанололу, трихлорметіазиду та хлормадинону в плазмі крові людини.

Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду з сильними інгібіторами CYP3A4 може призвести до збільшення впливу тамсулозину гідрохлориду. Спільне застосування з кетоконазолом (відомий сильний інгібітор CYP3A4) призводило до збільшення Сmax і AUC до 2,2 і 2,8 відповідно.

Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду і пароксетину (сильний інгібітор СYP2D6) призводить до збільшення Сmax і AUC до 1,3 і 1,6 відповідно, але це не є клінічно значущим.

Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у комбінації з сильними інгібіторами CYP3A4 пацієнтам з низьким метаболізмом CYP2D6.

Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у комбінації з сильними і помірними інгібіторами CYP3A4.

Одночасне застосування з іншими α1-адреноблокаторами може посилювати гіпотензивний ефект.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Фокусин вибірково і конкурентно блокує постсинаптичні α1А-адренорецептори, що знаходяться у гладкій мускулатурі передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри. Це призводить до зниження тонусу гладкої мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри та поліпшує виділення сечі. Одночасно зменшуються симптоми обструкції та подразнення, пов’язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози (утруднення початку сечовипускання, послаблення струменя сечі, крапання після закінчення сечовипускання, відчуття неповного спорожнення сечового міхура, часті позиви до сечовипускання, позиви до сечовипускання в нічний час, невідкладність сечовипускання). Як правило, терапевтичний ефект розвивається через 2 тижні від початку прийому препарату. Ці ефекти довгий час зберігаються при довгостроковому лікуванні і значною мірою стримують проведення хірургічної операції або катетеризації.

Здатність препарату Фокусин впливати на α1-адренорецептори у багато разів перевищує його здатність взаємодіяти з α1-адренорецепторами, розташованими у гладких м’язах судин. Завдяки такій високій селективності препарат не спричиняє клінічно значущого зниження системного артеріального тиску (АТ) як у хворих на артеріальну гіпертензію, так і у пацієнтів із нормальним початковим АТ.

Фармакокінетика.

Тамсулозин добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, а його біодоступність становить майже 100%. Всмоктування тамсулозину відбувається дещо повільніше після прийому їжі. Однорідність всмоктування досягається тоді, коли пацієнт приймає препарат в один і той самий час після прийому їжі. Фармакокінетика тамсулозину має лінійний характер.

Після прийому разової дози препарату після їжі пікова концентрація тамсулозину в плазмі крові досягається приблизно через 6 годин, а стабільна концентрація утворюється на п’яту добу після щоденного прийому препарату. Cmax при цьому є приблизно на дві третини вищою за ту, що утворюється після прийому разової дози.

Розподіл: у чоловіків приблизно 99% тамсулозину зв’язується з протеїнами плазми крові і його об’єм розподілу є низьким (приблизно 0,2 л/кг).

Метаболізм: тамсулозину гідрохлорид не піддається ефекту першого проходження і повільно метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів, що зберігають високу селективність до α1-адренорецепторів. Більша частина активної речовини присутня в крові в незміненому вигляді.

Елімінація: тамсулозин та його метаболіти виводяться з організму переважно із сечею. Приблизно 9% дози залишається у вигляді незміненої діючої речовини.

Після разового прийому дози препарату після їди та при стабільній концентрації в плазмі крові періоди напіввиведення становлять відповідно приблизно 10 та 13 годин.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули. Тіло: темно-синє, прозоре. Кришка: темно-синя, прозора. Вміст капсули: майже білого кольору мікропелети.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Не потребує спеціальних умов зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. № 30 (10х3), № 90 (10х9): по 10 капсул у блістері; по 3 або по 9 блістерів у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

АТ «Санека Фармасьютікалз», Словацька Республіка.

Місцезнаходження.

Нітрянська, 100, 920 27 Глоговець, Словацька Республіка.