Мосид МТ табл. 5мг №30

Состав

Действующее вещество: mosapride;

1 таблетка содержит мосаприд цитрата дигидрат эквивалентно моcаприду цитрата 5 мг

Вспомогательные вещества: маннит (Е 421), кремния диоксид коллоидный, порошок оранжевый специальный порошок мяты перечной, аспартам (E 951), тальк, кросповидон, магния стеарат, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е 172).

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые, плоские таблетки розово-коричневого цвета с фруктовым запахом, разрешается наличие включений светлого и темного цвета.

Фармакологическая группа

Стимуляторы перистальтики (пропульсанты). Код АТХ A03F А.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Мосаприд является прокинетическим агентом верхнего отдела желудочно-кишечного тракта, избирательно действует как агонист 5-НТ4 рецепторов.

Фармакологические свойства мосаприд можно обобщить в его трех важных характеристиках: 1) моcаприд является селективным агонистом 5-НТ4 рецепторов 2) стимулирует подвижность верхнего отдела пищеварительного тракта 3) не проявляет свойств антагониста рецептора допамина D2.

Известно, что препарат стимулирует 5-НТ4-рецепторы нейронных сплетений в пищеварительном тракте, а это увеличивает выделение ацетилхолина, что приводит к усилению желудочно-кишечной перистальтики и опорожнения желудка. Кроме того, основной метаболит (М1) имеет большое сродство с рецепторами 5-НТ 3 и подтвердил свои свойства мощного антагониста 5-НТ 3.

Вследствие своего действия как агонист к 5-НТ4 и антагонист до 5 НТ 3, мосаприд увеличивает опорожнения желудка, повышает перистальтику желудка и двенадцатиперстной кишки, но не повышает перистальтику нижних отделов пищеварительного тракта. Вместе с тем, его можно применять как противорвотное средство.

Прием мосаприд 3 раза в сутки по 5 мг устранял изжогу и рвота, связанные с хроническим гастритом, при проведении двойного слепого сравнительного клинического исследования с привлечением 435 пациентов.

Мосаприд в дозах 40 мг продемонстрировал эффективность в уменьшении рефлюкса желудочного содержимого в пищевод пациентов, страдающих гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Фармакокинетика

Всасывания. После приема мосаприд быстро всасывается и достигает максимальной концентрации через 0,8 часа. Максимальная концентрация после приема 5 мг мосаприд натощак у здоровых добровольцев составляла 30,7 нг / мл. Период полувыведения (t½), определенный в здоровых добровольцев составляет 2:00.

Распределение. Мосаприд имеет очень большую способность связываться с белками плазмы крови. 99% препарата связывается с белками плазмы крови после перорального приема.

Метаболизм. Мосаприд метаболизируется в основном в печени, где удаляется 4-фторобензилова группа, после чего наступает окисления морфолинового кольца в позиции 5, а гидроксилизация бензольного кольца - в позиции 3. Основной вовлечен метаболический фермент - это цитохром Р450 3А4. Основной метаболит мосаприд - соединение дес-4-фторобензил является антагонистом 5-НТ 3 рецепторов.

Выделения. 0,1% мосаприд выделяется в неизмененном виде, а 7% в виде основного метаболита выделяется с мочой в течение 48 часов у здоровых добровольцев. Частично выделяется с фекалиями.

Показания

Лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, а также устранение диспептических симптомов желудочно-кишечного тракта (изжога, тошнота), связанных с заболеваниями гастродуоденальной зоны.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав лекарственного средства. Случаи, когда стимуляция моторной деятельности желудочно-кишечного тракта может быть опасной, например при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Гастрокинетического эффект препарата достигается путем активации холинергических нервов. Поэтому при одновременном применении с антихолинергическими агентами (атропина сульфат, бутилскополамину бромид) эффект препарата уменьшается.

Поскольку одновременный прием антихолинергических агентов может уменьшить эффект данного препарата, то при его применении следует принять меры безопасности, такие как прием препаратов с интервалами.

Эффект усиления опорожнение желудка, что обеспечивается благодаря мосаприд, подавляется атропином, но не налоксоном, метисергид, пропранололом, ритансерином, пириламином, индометацином, феноксибензамином, йохимбином или бикукулином.

Никакой взаимодействия не было обнаружено между мосаприд и противоязвенными лекарственными средствами, такими как циметидин, фамотидин и омепразол.

С осторожностью применять одновременно с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), блокаторами Н2-рецепторов. При одновременном применении с эритромицином может увеличиваться концентрация в крови мосаприд. Существует риск удлинения интервала QT при одновременном применении с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT.

Особенности применения

Мосид МТ содержит аспартам, поэтому его не следует применять при фенилкетонурии.

Этот препарат не следует применять в течение длительного периода, из-за возможности появления фульминантного гепатита, серьезных нарушений функций печени и желтухе. Во время применения препарата следует тщательно наблюдать за пациентами. Если наблюдаются какие-либо нарушения, в том числе недомогание, анорексия, темная моча, окраска конъюнктивы глаза, в желтый цвет, прием препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

С осторожностью применять пациентам с заболеванием сердца в анамнезе, включая сердечную недостаточность, нарушения проводимости, желудочковые аритмии (включая torsades de pointes), ишемию миокарда (потенциальный риск появления аритмии); при одновременном приеме препаратов, удлиняющих интервал QT (прокаинамид, хинидин, флекаинид, соталол, трициклические антидепрессанты, которые могут повышать риск появления аритмии, включая torsades de pointes) у пациентов с нарушением уровня электролитов, особенно гипокалиемии или одновременном приеме препаратов, которые могут быстро вызывать гипокалиемию (фуросемид, которые потенциально повышают риск появления аритмии); у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью (данные фармакокинетики отсутствуют, но потенциально может снижаться клиренс мосаприд).

У пациентов пожилого возраста, у которых часто отмечается пониженная функция почек и печени, рекомендуется оценить состояние пациентов. В случае появления побочных реакций - принять соответствующие меры, уменьшить дозу препарата.

При отсутствии улучшения в течение 2 недель применения лекарственного средства дальнейшее применение не рекомендуется.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Данные по применению мосаприд беременными ограничены, поэтому препарат можно назначать в период беременности только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Мосаприд проникает в грудное молоко, поэтому следует избегать применения препарата в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Мосид МТ в терапевтических дозах не влияет на скорость моторных реакций. В случае возникновения побочных эффектов следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами.

Способ применения и дозы

Обычная доза Мосиду МТ составляет 5 мг 3 раза в сутки до или после еды.

Таблетка Мосид МТ быстро растворяется во рту, в случае необходимости ее можно запить водой.

Максимальная суточная доза - 40 мг.

Курс лечения определяет врач индивидуально.

Дети.

Эффективность и безопасность применения мосаприд детям не установлены, поэтому препарат не следует применять этой категории пациентов.

Передозировка

Нет информации о передозировке мосаприд, однако возможно усиление проявлений побочных реакций. Специфических антидотов не существует. Рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение.

Побочные реакции

Суммарная частота побочных эффектов при пероральном применении препарата составляет не более 7%. Возможны побочные реакции:

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, запор, тошнота, сухость во рту, боль в животе, рвота, фульминантной гепатит, серьезные нарушения функции печени и желтуха.

Со стороны нервной системы: общая слабость, головная боль, бессонница, головокружение, нарушение сознания;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия

Со стороны кожи: аллергические реакции, включая кожные высыпания, крапивница

Лабораторные изменения: эозинофилия, повышение уровня триглицеридов, аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрасферазы, гамма-глутамилтрансферазы.

Поскольку Моcид МТ лишен свойств антагониста рецептора допамина D2, он не влияет на центральную нервную систему и не вызывает экстрапирамидных нарушений.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в стрипе, по 3 стрипа в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.