ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЕМЛА

(EMLA®)

Склад лікарського засобу:

діюча речовина: 1 г крему містить лідокаїну 25 мг, прилокаїну 25 мг;

допоміжні речовини: олія рицинова поліетоксильована, гідрогенізована; карбомер 974Р; натрію гідроксид; вода очищена.

Лікарська форма. Крем.

Білий, м’який, гомогенний крем.

Назва і місцезнаходження виробника.

Ресіфарм Карлскога АБ, Швеція/

Recipharm Karlskoga AB, Sweden.

Бьоркборнсвеген 5, SE-691 33 Карлскога, Швеція/

Bjorkbornsvagen 5, SE-691 33 Karlskoga, Sweden.

Фармакотерапевтична група. Препарати для місцевої анестезії. Код АТС N01B B20.

Крем ЕМЛА містить лідокаїн та прилокаїн – місцеві анестетики амідного типу. Знеболювання шкіри відбувається за рахунок проникнення лідокаїну та прилокаїну у шари епідермісу та дерми. Ступінь анестезії залежить від часу аплікації та дози.

Неушкоджена шкіра: при нанесенні крему ЕМЛА на неушкоджену шкіру на 1-2 години анестезія триває приблизно 2 години після зняття оклюзійної наклейки.

Відмінностей в ефективності (включаючи час досягнення знеболювального ефекту) та безпеці при нанесенні на неушкоджену шкіру між молодими пацієнтами та пацієнтами літнього віку не виявлено.

За рахунок впливу крему на поверхневі судини можливе тимчасове зблідніння або почервоніння ділянки шкіри. Подібні реакції розвиваються швидше у пацієнтів із поширеним нейродермітом (атопічним нейродермітом) уже через 30-60 хвилин після нанесення крему, що свідчить про більш швидке проникнення крему крізь шкіру.

При пункційній біопсії (діаметром до 4 мм) при введені голки на глибину 2 мм застосування крему ЕМЛА забезпечує адекватну анестезію неушкодженої шкіри у 90% пацієнтів через 60 хвилин після нанесення крему та через 120 хвилин при введенні голки на глибину 3 мм.

Ефективність крему ЕМЛА не залежить від кольору та пігментації шкіри (тип шкіри I-IV).

Крем ЕМЛА можна застосовувати перед вакцинацією вакциною для підшкірного або внутрішньом’язового введення.

Слизова оболонка статевих органів: час до початку анестезії менший, оскільки абсорбція відбувається швидше, ніж у випадках нанесення на неушкоджену шкіру.

У жінок через 5-10 хвилин після нанесення крему ЕМЛА на слизову оболонку статевих органів досягається анестезія достатня для усунення болю, спричиненого застосуванням аргонового лазера. Тривалість анестезії становить 15-20 хвилин (з урахуванням індивідуальних особливостей від 5 до 45 хвилин).

Трофічні виразки нижніх кінцівок: після нанесення крему при обробці трофічних виразок нижніх кінцівок тривалість знеболювального ефекту становила приблизно

4 години. Негативного впливу на процес загоєння ран або на бактеріальну флору не спостерігалося.

Системна абсорбція крему ЕМЛА залежить від кількості крему, тривалості аплікації, товщини шкіри (яка варіює на різних ділянках тіла) та інших особливостей шкіри.

Неушкоджена шкіра: у дорослих після нанесення 60 г крему ЕМЛА на неушкоджену шкіру стегна площею 400 см2 (1,5 г на 10 см2) на 3 години системна абсорбція становила

3% для лідокаїну та 5% для прилокаїну. Абсорбція відбувається повільно. При зазначеній вище дозі максимальні концентрації у плазмі крові лідокаїну (у середньому 0,12 мкг/мл) та прилокаїну (у середньому 0,07 мкг/мл) досягалися приблизно через

4 години після нанесення. Ризик токсичних симптомів існує лише при рівнях 5-10 мкг/мл.

Трофічні виразки нижніх кінцівок: після нанесення на виразки 5-10 г крему ЕМЛА на 30 хвилин максимальні рівні лідокаїну та прилокаїну у плазмі крові досягалися приблизно через 1-2,5 години (концентрація лідокаїну була у межах 0,05-0,84 мкг/мл, концентрація прилокаїну – 0,02-0,08 мкг/мл).

Після повторного нанесення крему ЕМЛА на трофічні виразки значущого накопичення лідокаїну, прилокаїну або їх метаболітів у плазмі крові не спостерігалося. Крем ЕМЛА наносили по 2-10 г на 30-60 хвилин на ділянку площею максимум 62 см2 15 разів на місяць, 3-7 сеансів на тиждень.

Слизова оболонка статевих органів: максимальну концентрацію у плазмі крові визначали приблизно через 35 хвилин після нанесення 10 г крему ЕМЛА на слизову оболонку піхви на 10 хвилин (у середньому концентрація лідокаїну становила 0,18 мкг/мл; прилокаїну – 0,15 мкг/мл).

Показання для застосування.

Поверхнева анестезія шкіри при пункціях або катетеризації судин та поверхневих хірургічних втручаннях.

Поверхнева анестезія трофічних виразок нижніх кінцівок при хірургічній обробці (механічному очищенні), наприклад, для видалення фібрину, гною та некротичних тканин.

Поверхнева анестезія слизової оболонки статевих органів.

Протипоказання.

Порушення цілісності шкіри у місці нанесення крему (активний оперізувальний герпес, атопічний дерматит або рани).

Гіперчутливість до місцевих анестетиків амідного типу або до будь-якої з допоміжних речовин (наприклад, бупівакаїн, етідокаїн, мепівакаїн).

Крем ЕМЛА не слід застосовувати недоношеним немовлятам (народженим раніше

37 повних тижнів вагітності).

Належні заходи безпеки при застосуванні.

Пацієнти з недостатністю глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази та або вродженою, або ідіопатичною метгемоглобінемією більш схильні до препарат-залежної метгемоглобінемії.

Крем ЕМЛА слід з обережністю застосовувати на ділянці біля очей, оскільки препарат може подразнювати слизову оболонку очей. Крім того, втрата захисних рефлексів може призвести до подразнення та ушкодження рогівки. При потраплянні крему ЕМЛА в очі їх слід негайно промити водою або 0,9% розчином натрію хлориду та захищати до поновлення чутливості.

Слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату пацієнтам з атопічним дерматитом: тривалість аплікації слід зменшити (до 15-30 хвилин).

Препарат слід з обережністю застосовувати пацієнтам із місцевою інфекцією у ділянці застосування, при травмі у місці застосування та при гострих захворюваннях, ослабленим хворим, пацієнтам літнього віку, пацієнтам із тяжкою серцевою недостатністю, нирковою недостатністю або печінковою недостатністю.

Якщо під час застосування препарату виникає відчуття печіння або почервоніння шкіри, необхідно промити водою і припинити застосування, поки не зникне почервоніння.

Ефективність застосування крему новонародженим при взятті крові з п’ятки не встановлена.

Безпека та ефективність застосування препарату дітям віком до 3 місяців досліджувалися лише при застосуванні разової дози. У таких дітей після нанесення крему часто спостерігається тимчасове підвищення рівня метгемоглобіну у крові тривалістю до

13 годин. Проте таке підвищення, ймовірно, не має клінічного значення.

Крем ЕМЛА не слід наносити на ушкоджену барабанну перетинку та не слід застосовувати у ситуаціях, коли препарат може проникнути у середнє вухо.

Крем ЕМЛА не слід наносити на відкриті рани.

Препарат не потрібно наносити на слизову оболонку статевих органів у дітей у зв’язку з недостатністю даних щодо абсорбції.

При концентраціях, що перевищують 0,5-2,0%, лідокаїн та прилокаїн мають бактерицидні та противірусні властивості. Тому за результатами внутрішньошкірного введення живої вакцини (наприклад, БЦЖ) необхідно ретельно спостерігати.

До одержання подальшого клінічного досвіду не слід застосовувати крем ЕМЛА дітям віком 0-12 місяців, які одержують супутню терапію препаратами, що можуть індукувати метгемоглобінемію.

Необхідно уважно стежити за пацієнтами, які одержують лікування антиаритмічними препаратами, що належать до класу ІІІ (наприклад, аміодароном), а також враховувати результати ЕКГ у таких пацієнтів, оскільки лідокаїн та антиаритмічні препарати класу

ІІІ можуть мати адитивну дію.

Особливі застереження.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Дані щодо лікування кремом ЕМЛА вагітних жінок є недостатніми. Лідокаїн та прилокаїн проникають крізь плацентарний бар’єр та можуть абсорбуватися в ембріональні тканини.

Повідомлень про певні порушення репродуктивного процесу, наприклад, підвищення частоти вад розвитку, прямого або непрямого впливів на плід, не було. Проте під час лікування вагітних жінок слід зважувати співвідношення користь/ризик.

Лідокаїн та, ймовірно, прилокаїн проникають у грудне молоко, проте це відбувається у таких малих кількостях, що малоймовірно, щоб терапевтичні дози мали вплив на дитину.

На період лікування препаратом немає необхідності припиняти годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Не впливає.

Діти.

Крем ЕМЛА не слід застосовувати недоношеним немовлятам (народженим раніше

37 повних тижнів вагітності).

Схему застосування препарату дітям залежно від віку див. у розділі «Спосіб застосування та дози».

Спосіб застосування та дози.

Дорослі. Таблиця 1

Неушкоджена шкіра:

Доза та застосування

Тривалість аплікації

При введенні голок, наприклад, для катетеризації судин або для взяття зразків крові

½ туби (приблизно 2 г) на 10 см2. Товстий шар крему нанести на шкіру та прикрити оклюзійною наклейкою

1 година;

максимум 5 годин

При проведенні незначних поверхневих хірургічних процедур, наприклад, видалення бородавок

1,5-2 г на 10 см2. Товстий шар крему нанести на шкіру та прикрити оклюзійною наклейкою

1 година;

максимум 5 годин

При проведенні поверхневих хірургічних процедур на більших площах, наприклад, взяття шкіри методом розщепленого лоскута

1,5-2 г на 10 см2. Товстий шар крему нанести на шкіру та прикрити оклюзійною наклейкою

2 години;

максимум 5 годин

Трофічні виразки нижніх кінцівок:

При хірургічній обробці (механічному очищенні) трофічних виразок нанести приблизно 1-2 г крему на 10 см2. Крем наноситься товстим шаром на поверхню виразки. Не слід

наносити більше 10 г крему за одну процедуру. Прикрити поверхню виразки оклюзійною наклейкою. Тривалість аплікації – 30 хвилин.

Відкрита туба призначена для одноразового використання, тому після кожної процедури невикористані залишки крему слід викидати.

При обробці виразок, у тканини яких проникнення препарату утруднене, тривалість аплікації можна збільшити до 60 хвилин. Механічне очищення слід розпочинати не пізніше 10 хвилин після видалення крему.

При маніпуляціях на виразках нижніх кінцівок крем ЕМЛА застосовують до 15 разів протягом 1-2 місяців без зниження ефективності та збільшення частоти розвитку місцевих реакцій.

Поверхнева анестезія статевих органів:

Шкіра статевих органів:

Застосування перед ін’єкцією місцевих анестетиків:

Чоловіки: 1 г на 10 см2. Товстий шар крему наноситься на шкіру.

Тривалість аплікації: 15 хвилин.

Жінки: 1-2 г на 10 см2. Товстий шар крему наноситься на шкіру.

Тривалість аплікації: 60 хвилин.

Слизова оболонка статевих органів:

Для видалення кондилом або перед ін’єкцією місцевих анестетиків: приблизно 5-10 г, залежно від площі, що підлягає лікуванню. Крем слід наносити на всю поверхню, включаючи складки слизової оболонки. Оклюзійна наклейка не потрібна. Тривалість аплікації 5-10 хвилин. Процедуру слід розпочинати одразу після видалення крему.

Діти:

При введенні голок, при видаленні контагіозних молюсків та при інших незначних поверхневих хірургічних маніпуляціях:1 г на 10 см2. Товстий шар крему наноситься на шкіру та прикривається оклюзійною наклейкою.

Доза не має перевищувати 1 г на 10 см2 та має коригуватися залежно від площі нанесення.

Таблиця 2

Вік

Площа нанесення

Тривалість аплікації

0-3 місяці

Максимум 10 см2 (усього 1 г) (максимальна добова доза)

1 година

(примітка: не довше)

3-12 місяців

Максимум 20 см2 (усього 2 г)

1 година

1-6 років

Максимум 100 см2 (усього 10 г)

1 година;

максимум 5 годин

6-12 років

Максимум 200 см2 (усього 20 г)

1 година;

максимум 5 годин

Дітям, хворим на атопічний дерматит, слід зменшити тривалість аплікації до

30 хвилин.

Рекомендації щодо способу застосування

Запаяну мембрану туби проколоти шипом, що міститься у верхній зовнішній частині кришки. Видавити достатню кількість крему та нанести на місце проведення процедури. При знеболенні шкіри слід застосовувати оклюзійні наклейки, що є в коробці (12 шт. розміром 6х7 см).

Передозування.

При дотриманні рекомендованого режиму дозування препарату розвиток системної токсичності малоймовірний. Симптоми інтоксикації, ймовірно, такі самі, як і при застосуванні інших місцевих анестетиків, наприклад, збудження ЦНС, у тяжких випадках – пригнічення ЦНС та серцевої діяльності.

Можливе підвищене потовиділення, блідість шкірних покривів, запаморочення, головний біль, нечіткість зорового сприйняття, шум у вухах, диплопія, зниження артеріального тиску, брадикардія, аритмія, сонливість, озноб, оніміння кінцівок, занепокоєння, судоми, шок, зупинка серця.

Дуже рідко повідомлялося про випадки клінічно значущої метгемоглобінемії у дітей. Прилокаїн у високих дозах може підвищувати рівень метгемоглобіну.

Поверхневе застосування 125 мг прилокаїну тривалістю 5 годин спричинило розвиток помірної метгемоглобінемії у тримісячної дитини. Місцеве застосування 8,6-17,2 мг/кг лідокаїну призводило до дуже тяжкої інтоксикації у немовлят.

Тяжкі неврологічні симптоми (судоми, пригнічення ЦНС) вимагають симптоматичного лікування, такого як застосування штучної вентиляції легенів та протисудомних препаратів. Антидотом при метгемоглобінемії є метилтіонін. Через повільну системну абсорбцію за пацієнтом слід наглядати впродовж кількох годин після лікування цих симптомів.

З появою перших ознак інтоксикації (запаморочення, нудота, блювання, ейфорія) перевести пацієнта у горизонтальне положення; призначити інгаляцію кисню; при бракардії – М-холіноблокатори (атропін), вазоконстриктори (норепінефрин, фенілефрин).

Побічні ефекти.

Істинні побічні реакції, спричинені застосуванням місцевих анестетиків, виникають з частотою 1/1000 пацієнтів.

Часто

(>1/100)

З боку шкіри: тимчасові місцеві шкірні реакції на місці нанесення, наприклад, місцеве збліднення, почервоніння, набряк.

Нечасто

(1/100 1/1000)

З боку шкіри: після нанесення – шкірні висипання, легкий біль, печіння або свербіж у місці нанесення, алергічний контактний дерматит, кропив’янка, ангіоневротичний набряк.

Рідко

(

Загальні: алергічні реакції, у найтяжчих випадках– анафілактичний шок. Метгемоглобінемія у дітей.

Повідомлялося про поодинокі випадки місцевих реакцій на ділянці нанесення, такі як геморагічний висип або точкові крововиливи, особливо після тривалої аплікації у дітей з атопічним дерматитом або бородавками. При випадковому потраплянні препарату в очі може виникнути подразнення рогівки.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

ЕМЛА може підвищувати утворення метгемоглобіну у пацієнтів, які одержують лікування деякими метгемоглобін-індукуючими препаратами (наприклад, сульфонамідами).

При застосуванні великих доз крему ЕМЛА у пацієнтів, які одержують місцеві анестетики або препарати, структурно подібні до місцевих анестетиків, наприклад, токаїнід, слід враховувати ризик системних адитивних ефектів.

Абсорбція лідокаїну через шкіру зазвичай низька, проте необхідно з обережністю застосовувати лідокаїн хворим, які приймають антиаритмічні препарати І класу (токаїнід, мексилетин) або інші місцеві анестетики, оскільки можливий ризик виникнення сукупних системних ефектів. Інгібітори моноамінооксидази посилюють місцевоаналгезуючу дію лідокаїну.

Специфічних досліджень взаємодії препарату з місцевими анестетиками та антиаритмічними засобами, що належать до класу ІІІ, не проводилося, тому рекомендується дотримуватися обережності.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі нижче 30 °С. Не заморожувати. Зберігати у місцях, недоступних для дітей.

Упаковка.

По 5 г у тубі; по 5 туб разом з 12 оклюзійними наклейками в картонній коробці

або

по 30 г у тубі; по 1 тубі в картонній коробці.

Категорія відпуску. Без рецепта.