ГЛІБЕНКЛАМІД табл. 5мг №50*

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування|вживанню| препарату

ГЛІБЕНКЛАМІД-ЗДОРОВ’Я

(GLIBENCLAMID-ZDOROVYE)

Склад:

діюча речовина: glibenclamide;

1 таблетка містить глібенкламіду5 мг;

допоміжні речовини: маніт (Е 421), повідон, кальцію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, натрію лаурилсульфат.

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

Пероральні гіпоглікемізуючі препарати. Сульфонаміди, похідні сульфонілсечовини.

Код АТС А10В В01.

Клінічні характеристики.

Показання.

Інсуліннезалежний діабет у дорослих (цукровий діабет ІІ типу), якщо інші заходи, як, наприклад, суворе дотримання дієти, зниження зайвої ваги тіла, достатня фізична активність не призвели до задовільної корекції рівня глюкози у крові.

Протипоказання.

– Підвищена індивідуальна чутливість до глібенкламіду або до інших допоміжних компонентів препарату.

– Підвищена індивідуальна чутливість до інших препаратів сульфонілсечовини, сульфонамідів, діуретиків, похідних сульфонаміду та до пробенециду.

– Випадки цукрового діабету, що вимагають лікування інсуліном: інсулінзалежний цукровий діабет (цукровий діабет І типу), повна вторинна неефективність терапії глібенкламідом при цукровому діабеті ІІ типу, метаболізм з ухилом у бік ацидозу, діабетична прекома або кома, стан після резекції підшлункової залози.

– Тяжкі порушення функції печінки.

– Тяжкі порушення функції нирок.

– Вагітність та період годування груддю.

Спосіб застосування та дози.

Застосовують внутрішньо.

Призначають лише за вказівкою лікаря та обов’язково з корекцією дієти.

Дозування залежить від результатів дослідження стану обміну речовин (рівень цукру у крові та сечі).

Перше та наступні призначення. Терапію розпочинають, при можливості, з якомога менших доз, перш за все це стосується хворих із підвищеною схильністю до гіпоглікемії та масою тіла менше 50 кг. Перше призначення становить від ½ до 1 таблетки (2,5-5 мг глібенкламіду) 1 раз на добу. При недостатній корекції обміну речовин дозу поступово підвищують з інтервалами від кількох діб до 1-го тижня, до необхідної добової терапевтичної дози. Максимальна ефективна доза становить 3 таблетки (15 мг глібенкламіду) на добу.

Переведення хворого із застосування інших антидіабетичних препаратів. Переведення на препарат Глібенкламід-Здоров’я слід виконувати дуже ретельно і розпочинати від ½ до 1 таблетки препарату (2,5-5 мг глібенкламіду) на добу.

Підбір дози. Хворим літнього віку, ослабленим або хворим із недостатнім харчуванням, а також із порушенням функції нирок або печінки початкову та підтримуючу дозу необхідно зменшити через можливість розвитку гіпоглікемії. При зниженні маси тіла хворого або зміні способу життя необхідно розглянути питання про коригування дози.

Комбінація з іншими антидіабетичними засобами. В обґрунтованих випадках хворим із непереносимістю метформіну може бути показане додаткове призначення препаратів групи глітазону (розіглітазон, піоглітазон). Глібенкламід-Здоров’я можна комбінувати з пероральними антидіабетичними препаратами, що не стимулюють викид -клітинами ендогенного інсуліну (гуармель або акарбоза). При розвитку вторинної неефективності терапії глібенкламідом (зниження продукції інсуліну у результаті виснаження -клітин) можна спробувати комбіноване лікування з інсуліном. Однак при повному припиненні секреції власного інсуліну організмом показана монотерапія інсуліном.

Спосіб та тривалість лікування. Таблетки слід приймати перед їдою, не розжовуючи, та запивати достатньою кількістю рідини (краще склянка води). Добову дозу до 2 таблеток (10 мг глібенкламіду) приймають 1 раз на добу перед сніданком. При добовій дозі, що становить більше 2 таблеток препарату, рекомендується усю кількість розподіляти на один вранішній та один вечірній прийоми у співвідношенні 2:1. Дуже важливо застосовувати препарат кожного разу в один і той же час. Якщо хворий пропустив один прийом, ніколи не можна це доповнювати прийомом більш високої дози. Тривалість лікування залежить від перебігу хвороби. Протягом лікування необхідно проводити регулярний контроль стану обміну речовин.

Побічні реакції.

При оцінці побічних дій прийняті наступні значення частоти виникнення: дуже часто (≥ 10%), часто ( (

Порушення обміну речовин, метаболізму: часто − гіпоглікемія (детальна інформація наведена у розділі «Передозування»); збільшення маси тіла.

Порушення з боку системи крові та лімфатичної системи: рідко – тромбоцитопенія; дуже рідко – лейкопенія, еритропенія, гранулоцитопенія аж до розвитку агранулоцитозу, еозинофілія; в окремих випадках – панцитопенія, гемолітична або апластична анемія. Перераховані зміни картини крові мають оборотний характер після відміни препарату, але дуже рідко можуть становити загрозу для життя.

Порушення з боку органа зору: дуже рідко − розлади зору та акомодації, особливо на початку лікування.

Шлунково-кишкові розлади: іноді – нудота, відчуття переповнення шлунка, блювання, біль у животі, діарея, відрижка, металічний присмак у роті, метеоризм, печія, втрата або збільшення апетиту. Ці скарги мають минущий характер і не вимагають відміни препарату.

Зміни з боку шкіри і підшкірної клітковини: іноді – свербіж, уртикарний висип, вузликова еритема, кореподібна або макулопапульозна екзантема, пурпура, фотосенсибілізація; рідко – мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит. Ці явища реакцій підвищеної чутливості мають оборотний характер, але дуже рідко можуть перейти у загрозливі для життя стани, що супроводжуються ядухою та зниженням артеріального тиску, аж до розвитку шоку. Дуже рідко – генералізовані реакції підвищеної чутливості, що супроводжуються шкірним висипом, артралгією, пропасницею, протеїнурією та жовтяницею; алергічний васкуліт, що становить загрозу для життя. При появі шкірних реакцій треба звернутися до лікаря.

Розлади гепатобіліарної системи: дуже рідко – минуще підвищення АсАТ та АлАТ, лужної фосфатази, медикаментозний гепатит, внутрішньопечінковий холестаз, що, можливо, викликані алергічною реакцією гіперергічного типу клітин печінки; порфірія. Ці порушення мають оборотний характер після відміни препарату, але можуть призвести до печінкової недостатності, що загрожує життю.

Інші: дуже рідко – слабка діуретична дія, оборотна протеїнурія, гіпонатріємія, дисульфірамоподібна реакція, перехресна алергія з сульфонамідами, похідними сульфонамідів та пробенецидом, гіпоосмолярність або синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормона (депресія, запаморочення, летаргія, набряки обличчя, щиколоток і кистей рук, судоми, ступор, кома).

Передозування.

Одноразове передозування або застосування незначно підвищених доз протягом тривалого часу можуть призвести до тяжкої пролонгованої гіпоглікемії, що становить загрозу для життя.

Симптоми передозування (гіпоглікемії): раптове потовиділення, посилене серцебиття, тремтіння, відчуття голоду, неспокій, парестезії у ділянці рота, блідість шкірних покривів, головний біль, сонливість/розлади сну, лякливість, непевність рухів, оборотні неврологічні випадіння (порушення мови та зору, поява паралічу або порушення чутливості). При прогресуючій гіпоглікемії хворий може втратити контроль над своїм станом та втратити свідомість (гіпоглікемічний шок). У таких випадках шкіра на дотик волога та холодна, має місце тахікардія, гіпертермія, рухове збудження, гіперрефлексія, парези та позитивний рефлекс Бабінського, можуть з’явитися судоми.

Лікування: Легка і помірна гіпоглікемія може бути швидко усунена пацієнтом самостійно за допомогою цукру або їжі чи напою з високим його вмістом. У зв’язку з цим хворому необхідно завжди мати при собі не менше 20 г глюкози (4 шматочки цукру). Цукрозамінники при лікуванні гіпоглікемії неефективні. У тяжких випадках гіпоглікемії треба негайно звернутися за допомогою лікаря. При випадковому отруєнні та за умови, що з хворим можна встановити контакт, слід викликати блювання та провести промивання шлунка (при відсутності схильності до судом) та застосувати внутрішньовенне введення глюкози. Якщо хворий втратив свідомість, слід негайно розпочати внутрішньовенне введення глюкози (40-80 мл 40% розчину у вигляді ін’єкції, а надалі проводити інфузію 5-10% розчину глюкози). При необхідності можна додатково ввести 1 мг глюкагону внутрішньом’язово або внутрішньовенно. Якщо хворий не приходить до свідомості, ці заходи повторюють, а надалі може знадобитися проведення інтенсивної терапії. При затяжній гіпоглікемії вимагається спостереження за хворим протягом кількох діб з регулярним контролем рівня цукру в крові, та, при необхідності, проведення інфузійної терапії.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування глібенкламіду у період вагітності або годування груддю протипоказане.

Діти. Препарат не застосовують дітям унаслідок відсутності достатнього клінічного досвіду.

Особливості застосування.

При одночасному застосуванні глібенкламіду з клонідином, -адреноблокаторами, гуанетидином та резерпіном може порушуватись сприйняття хворим симптомів-передвісників гіпоглікемії.

При застосуванні препарату хворими із порушенням функції нирок або печінки, зниженою функцією щитовидної залози, гіпофіза або кори надниркових залоз вимагається особлива обережність.

У хворих літнього віку існує небезпека розвитку пролонгованої гіпоглікемії, тому їм глібенкламід призначають з особливою обережністю та ретельно слід контролювати їх стан на початку лікування. У цій віковій групі за певних умов спочатку доцільніше застосовувати препарати сульфонілсечовини з коротшим часом дії.

Хворі на діабет із ознаками церебрального склерозу та хворі, з якими утруднений контакт у цілому, схильні до більшої загрози розвитку гіпоглікемії.

Підвищенню ризику розвитку гіпоглікемії сприяють значні інтервали між прийомами їжі, недостатнє забезпечення вуглеводами, незвичне фізичне навантаження, понос або блювання.

Алкоголь, який застосовується неодноразово у значній кількості, та при його постійному застосуванні може непередбачуваним чином посилити або послабити дію глібенкламіду.

Постійне зловживання проносними засобами може призвести до погіршення стану обміну речовин.

При недотриманні плану лікування, при недостатній цукрознижувальній дії препарату або при наявності стресових ситуацій рівень цукру у крові може підвищуватись.

Симптомами гіперглікемії можуть бути відчуття сильної спраги, сухість у роті, часте сечовипускання, свербіж, сухість шкіри, грибкові або інфекційні захворювання шкіри та зниження працездатності.

При незвичних стресових ситуаціях (травма, операція, інфекційне захворювання, що супроводжується підвищенням температури тіла) може погіршитись обмін речовин, що може призвести до гіперглікемії, іноді настільки значної, що може вимагати тимчасового переведення хворого на інсулін.

Хворого необхідно проінформувати про те, що при появі інших захворювань під час лікування препаратом Глібенкламід-Здоров’я він має негайно проконсультуватися з лікарем.

У хворих із недостатністю в організмі глюкозо-6-фосфатдегідрогенази лікування препаратами сульфонілсечовини, у тому числі глібенкламідом, може спричинити гемолітичну анемію, тому слід розглянути питання про їх переведення на препарати, альтернативні похідним сульфанілсечовини.

Лікар і пацієнт мають попередньо обговорити заходи, які слід прийняти у випадку помилок у застосуванні препарату (пропускання прийому дози, пропускання прийому їжі) або в ситуаціях, коли застосування препарату неможливе у встановлений час.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі із іншими механізмами.

Гіпоглікемія може знижувати здатність до концентрації уваги та реакцію хворого, що може становити ризик у тих випадках, коли пильна увага і швидка реакція необхідні. Хворим слід застосовувати заходи безпеки для уникнення гіпоглікемії під час керування автомобілем та під час роботи з іншими механізмами. Це особливо важливо для тих хворих, у яких часто бувають випадки гіпоглікемії або відсутнє сприйняття симптомів-передвісників гіпоглікемії. У таких випадках треба вирішити питання про доцільність керування автомобілем.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні препарату Глібенкламід-Здоров’я з іншими лікарськими засобами його дія може посилюватись або послаблюватись, тому треба проконсультуватися з лікарем щодо застосування інших препаратів.

Посилення дії глібенкламіду(можлива поява гіпоглікемічних реакцій) можливе при одночасному застосуванні з: іншими пероральними антидіабетичними препаратами та інсуліном, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, анаболічними стероїдами та чоловічими статевими гормонами, антидепресантними засобами (флуоксетин, інгібітори МАО),

-адреноблокаторами, похідними хінолону, хлорамфеніколом, клофібратом та його аналогами, похідними кумарину, дизопірамідом, фенфлураміном, міконазолом, парааміносаліциловою кислотою, пентоксифіліном (що введений парентерально у високій дозі), пергексиліном, похідними піразолону, пробенецидом, саліцилатами, сульфонамідами, препаратами тетрациклінового ряду, тритокваліном, цитостатиками типу циклофосфаміду.

Зниження дії глібенкламіду(можлива поява гіперглікемічних реакцій) можливе при одночасному застосуванні з: ацетазоламідом, -адреноблокаторами, барбітуратами, діазоксидом, діуретиками, глюкагоном, ізоніазидом, кортикостероїдами, нікотинатами, похідними фенотіазину, фенітоїном, рифампіцином, гормонами щитовидної залози, жіночими статевими гормонами (гестагени, естрогени), симпатоміметиками.

Як посилення, так і послаблення гіпоглікемічної дії глібенкламіду.Блокатори Н2-рецепторів, клонідин та резерпін можуть як послаблювати, так і посилювати цукрознижувальну дію препарату. В окремих випадках пентамідин може призводити до тяжкої гіпоглікемії або гіперглікемії.

Дія похідних кумарину може як посилюватися, так і послаблюватися.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Глібенкламід-Здоров’я – гіпоглікемічний засіб; містить похідне сульфонілсечовини другого покоління – глібенкламід.

Глібенкламід чинить гіпоглікемізуючу дію як у хворих на цукровий діабет ІІ типу, так і у здорових людей, оскільки він підвищує секрецію інсуліну -клітинами підшлункової залози за рахунок їх стимуляції. Ця дія залежить від концентрації глюкози в середовищі, що оточує

-клітини.

Фармакокінетика.

Після перорального застосування глібенкламід швидко і майже повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Одночасний прийом їжі суттєво на це не впливає. Зв’язування глібенкламіду з білками плазми становить понад 98%. Максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 2,5 години і становить 100 нг/мл. Через 8-10 годин концентрація в сироватці крові знижується, залежно від введеної дози, на 10-20 нг/мл. Період напіввиведення становить близько 7 годин; у хворих на діабет може подовжуватись до

8-10 годин. Глібенкламід повністю метаболізується у печінці до кількох метаболітів, які не беруть суттєвої участі у цукрознижуючому ефекті глібенкламіду. Метаболіти виводяться із сечею та жовчю приблизно в однакових кількостях, а їхнє повне виведення закінчується через 45-72 години.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках.У хворих зі зниженою функцією печінки виведення глібенкламіду з плазми сповільнене. У хворих із нирковою недостатністю, залежно від ступеня порушення функції нирок, компенсаторно збільшується виведення метаболітів із сечею. При помірній нирковій недостатності (кліренс креатиніну ≥ 30 мл/хв) сумарна елімінація залишається без змін, а при тяжкій недостатності нирок можлива кумуляція.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, плоскоциліндричної форми з фаскою і рискою.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

Таблетки по 5 мг № 10х5, № 20х6 у блістері у коробці; № 50 у контейнері у коробці; № 50 у контейнері.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров’я».

Місцезнаходження.

Україна, 61013, м. Харків, вул. Шевченка, 22.